抗癌中草药十七:补骨脂

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抗癌中草药十七:补骨脂,第1张

抗癌中草药十七:补骨脂
导读:补骨脂 是一种多用途的药用植物 ,为豆科植物补骨脂的干燥成熟果实,最早记载于《开宝本草》。该植物分布广泛、资源丰富, 广泛分布于中国及其他东南亚国家, 主产河南、四川、陕西等地,产于四川者称“川故子”,产于河南者称“怀故子,又名破故纸、胡韭

补骨脂 是一种多用途的药用植物 ,为豆科植物补骨脂的干燥成熟果实,最早记载于《开宝本草》。该植物分布广泛、资源丰富, 广泛分布于中国及其他东南亚国家, 主产河南、四川、陕西等地,产于四川者称“川故子”,产于河南者称“怀故子,又名破故纸、胡韭子、胡故子、婆固脂、补骨鸽、黑故子、吉固子。

补骨脂性温、味辛,具有温肾助阳、固精缩尿、温脾止泻、纳气平喘之功效。临床上常用于阳痿遗精、遗尿尿频、腰膝冷痛、肾虚作喘、五更泄泻,外用治白癜风、斑秃。

补骨脂有雄性激素样作用,可温肾壮阳、固精缩尿,又有雌激素样作用,用于骨质疏松、更年期的调理;于内走肾脾肺经止喘止泻,于外走皮肤用于白癜风,是一味自有水火相生之妙的良药,临床用处颇多,目前除壮阳常用之外,白癜风方剂之中其是必不可少的药味。

补骨脂是命门火衰的要药,经典成方青娥丸之君药。由命门火衰导致的腰膝酸疼、手足逆冷,甚至阳痿泄泻,必用补骨脂。其次补骨脂尤能定喘,是纳气归原之圣药,因肾中虚寒,关元气动上冲的咳喘,用降气之药无效的,方之补骨脂,则温补命门、气自归原,从而回阳定喘。补骨脂也是治泻神药,命门火寒、脾气不固所致五更泻,非用补骨脂温补命门之火止泻不可。

补骨脂化学成分

补骨脂化学成分比较复杂,研究也相对较多,自1933年从其中得到补骨脂素开始,至目前为止,国内外共从中分离出相关化合物100多个,主要包括香豆素类、单萜酚类、黄酮类以及苯并呋喃类和其他类化合物。中国药典中指定的补骨脂主成分为两种香豆素类成分,即补骨脂素和异补骨脂素。其中香豆素类、黄酮类及单萜酚类化合物是其主要活性成分。

香豆素类化合物:包含呋喃香豆素类:主要有补骨脂素、异补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素等;拟雌内酯类:这类成分的母核为拟雌内酯,因具有雌激素样作用而得名,包括补骨脂定、异补骨脂定、双羟异补骨脂定等等。

黄酮类化合物:补骨脂中含有多种黄酮类化合物,主要有黄酮醇类,如黄芪苷等;二氢黄酮类,如补骨脂甲素、补骨脂二氢黄酮甲醚、异补骨脂二氢黄酮等;异黄酮类,如补骨脂异黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂异黄酮醛、新补骨脂异黄酮、补骨脂异黄酮醛甲基醚、补骨脂醇、补骨脂异黄酮苷及大豆苷等;查耳酮类,如补骨脂查耳酮、新补骨脂查耳酮、补骨脂乙素、异补骨脂查耳酮、异新补骨脂查耳酮。

单萜酚类:单萜酚类化合物是补骨脂挥发油的主要组成成分,补骨脂酚是发现最早的单萜酚类化合物,后来又陆续发现2,3-环氧补骨脂酚、1,3-羟基补骨脂酚和1,2-羟基补骨脂酚等。

其它类成分:包含了苯并呋喃类、脂肪类等数十种化合物,如尿嘧啶、豆甾醇、对羟基苯甲醇、亚油酸、亚麻酸、甘油二酯、甘油单酯、棉子糖、β-骨甾醇葡萄糖苷等。随着对补骨脂研究的不断深入,其新的化学成分还在不断地发现之中。

补骨脂在中医临床中,用于肿瘤的治疗其实并不多见,但这并不妨碍有些医者将其作为不传之秘而珍藏,这从现代药理学的研究活跃上其实可见一斑。 近些年 来 , 大量学者对其抗肿瘤作用进行了深入研究 ,发 现 补骨脂抗肿瘤的作用广泛且具有多靶点的特点,其机理涉及到肿瘤生长繁殖的多个过程,无论是单独使用还是联合用药,都表现出很好的抗肿瘤活性。 补骨脂对 胃癌、 肺癌 、 肝癌 、 乳腺癌 、 前列腺癌 、食管癌、白血病、皮肤癌、 骨癌和脑胶质瘤等多种恶性肿瘤细胞有较好的抑 *** 用, 凸显出其良好的抗肿瘤应用前景。

现代医学研究表明 , 补骨脂中含多种抗肿瘤活性成分,主要为香豆素类化合物 、 黄酮类化合物及单萜酚类化合物等。其中补骨脂素、补骨脂定、补骨脂二氢黄酮、补骨脂查尔酮和补骨脂酚等研究较多。

补骨脂素 是补骨脂中发现较早 、 研究时间较长的化合物之一 。其 药理活性广泛 , 受到关注较多,抗肿瘤作用明确 , 部分作用机制得到揭示。其能显著抑制乳腺癌、肝癌、骨髓瘤、 淋巴癌、前列腺癌、肝癌、腹水瘤细胞 的增殖生长 ,具 强有力的促凋亡作用。对多种白血病细胞、 早幼粒细胞白血病 产生杀伤作用, 且补骨脂素对造血细胞影响较小,可较少损伤正常造血干细胞而较彻底地清除白血病细胞。同时 有研究发现 , 补骨脂素可逆转 P-糖蛋 白介导的乳腺癌细胞多重耐药现象,以增强其他抗癌药物的疗效 。 另外 , 补骨脂素为光敏化合物 ,其与紫外线照射联合应用在 治疗某些特定恶性肿瘤如白血病等方面有着良好的前景 。

异补骨脂素能抑制胃癌细胞的增殖。

补骨脂定 抗肿瘤作用的机制研究相对深入 ,对补 骨脂中其他活性化合物的研究也有一定参考意义 ;补 骨脂定抗肿瘤的应用前景比较广阔 , 其对乳腺癌 、 肺癌 、 前列腺癌 、 肝癌 、食管 癌 、 胃癌、 结肠癌 和宫颈癌等恶性肿瘤的作用均多有报道 。

补骨脂酚是 多靶点肿瘤抑制剂 , 抗肿瘤作用明确 , 相应机制研究也有一定进展 。其对乳腺癌细胞有较强细胞毒性并能抑制其增殖并诱导细胞死亡,抑制胃癌细胞低氧诱导因子的激活,亦可 使肺癌、胃癌细胞的凋亡 ,尤其对 皮肤癌具有较高的抗癌活性 。

补骨脂 黄酮类化合物抗肿瘤作用机制的研究相对较少 ,但其中许多化合物抗肿瘤活性明 确,如补骨脂异黄酮、 补骨脂二氢黄酮、 异补骨脂二氢黄酮 、补骨脂宁等对肝癌、 乳腺癌细胞具有抗增殖作用,可 诱导脑胶质瘤细胞 凋亡, 增强前列腺癌细胞敏感性,产生细胞毒性 。

补骨脂乙素可促进肝癌细胞凋亡,可抑制舌鳞状细胞癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力。

补骨脂在肿瘤治疗方面的研究进展及其的机制

抑制肿瘤细胞的增殖,干扰肿瘤细胞的周期。补骨脂可作用于肿瘤的细胞周期从而抑制或延缓肿瘤细胞的增殖。 如 补骨脂素和异补骨脂素是一对同分异构体化合物,可使乳腺癌细胞MCF-7的S期细胞的比例均减少,G1期和G2期细胞的比例增加。二者对肝癌细胞HepG2有明显的阻滞作用。 补骨脂定、补骨脂宁、异补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚对乳腺癌MDA-MB-231细胞和肝癌epG2细胞均具有抗增殖作用,双补骨脂酚B对肝癌HepG2细胞有一定的抗增殖作用。

诱导肿瘤细胞的凋亡。补骨脂素 和异补骨脂素 可 阻滞细胞周期的运转,诱导胃癌细胞凋亡, 作用机制是其引起了肿瘤细胞骨架蛋白F-actin的集聚;异补骨脂素可诱导白血病HL-60细胞的早期凋亡,研究表明,异补骨脂素可以导致促凋亡蛋白Bax上调和抗凋亡蛋白Bcl-2下调,从而影响mRNA和蛋白水平的表达;补骨脂乙素亦可诱导肝癌HepG2细胞的凋亡。 异补骨脂查耳酮可通过线粒体途径诱导神经母细胞瘤中凋亡细胞的死亡,且对正常细胞没有影响。

抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。肿瘤的转移与侵袭是肿瘤最致命的特征,占到了肿瘤相关死亡率的90%以上,而迁移又是肿瘤细胞转移过程中的重要一环。据报道,胞质蛋白(如MMP-2、MMP-9)可被异常活化的Akt信号通路激活,从而促进肿瘤细胞的迁移和侵袭。研究发现,补骨脂乙素能下调MMP-2、MMP-9蛋白及其上游磷酸化Akt的蛋白表达从而抑制了舌癌细胞Tca8113的迁移和侵袭能力。有实验证实补骨脂对于胃癌SGC7901细胞的侵袭和转移抑制可以达到60%以上。

降低肿瘤细胞的粘附能力。肿瘤细胞的粘附特性在维持细胞的外形、调节细胞的分裂等功能中起着非常重要的作用,而粘附又是肿瘤细胞侵袭的开始步骤补骨脂作用于胃癌C7901细胞明显的肿瘤粘附抑 *** 用。

细胞毒性。研究发现,补骨脂对喉癌Hep-2细胞株有较强的毒性,对肺癌A549有细胞毒性。补骨脂定对结肠癌HT-29及乳腺癌MCF-7细胞株呈明显的细胞毒性。

提高自然杀伤细胞的活性。补骨脂可激发体内自然杀伤细胞的活性,抑制肿瘤细胞的生长。

如今,补骨脂作为温肾补阳的传统中药,有关研究也是越来越多,其生物活性的利用也倍受关注。研究表明,补骨脂有着多种药理活性,并显示出巨大及广泛的药用价值。近年来补骨脂经常用于骨质增生、骨质疏松、高血脂、放化疗后白细胞降低、无症状性蛋白尿、出血、痛经、小儿脱肛、复发性口疮、年期综合征及白癜风等的治疗。

其除了抗癌作用外还被证实有如下药理作用:保肝、抗氧化、抗菌、止喘、增强免疫功能、止泻、雄性和雌性性激素、抗抑郁、治疗银屑病、白癜风、骨质疏松、血管性痴呆等作用,其所含不同化学成分还具有清除胆汁、肝药酶诱导、抗良性前列腺增生、促进造血细胞粒系祖细胞生长、降糖、降血脂作用、增加冠状动脉流量作用、扩冠作用。

补骨脂具有的新型生物活性已倍受关注并被开发利用,显示出广泛的药用价值,开发利用前景良好,应当进行更深入的研究,可望从补骨脂成分中开发出新一代产品。此外,补骨脂不仅具有药用价值,还可用于商业领域,其果实含所含化学成分,芳香怡人,提取物有望在香料方面,以及化妆品行业得以不断的加以利用。

此产品的成分是安全的。

黛优佳精华水成分安全是因为其主成分是补骨脂酚,是从天然植物中提取的, *** 性极低,无需建立皮肤耐受,温和促进角质代谢,适用于所有肤况人群。且补骨脂酚成分无光敏,使用场景无需避光,帮助肌肤全天24小时日夜抗衰修复。

1 固精缩尿

补骨脂补而艰涩,善于补肾助阳,固精缩尿。可单用。也可用于肾阳虚损的遗精,可单用与青盐为末服,或与桑螵蛸、金樱子等同用;用于小儿遗尿,单用炒后研末服,或与桑螵蛸、益智仁、覆盆子同用;用于肾气虚冷,夜尿频数,配小茴香,即破故纸丸。

2 温肾助阳

补骨脂苦辛温燥,能温肾助阳,用于肾阳虚衰所致的阳萎,与菟丝子、胡桃肉等同用,如补骨脂丸;用于肾虚腰膝冷痛或酸软无力,与杜仲、胡桃仁等同用,如青娥丸。

3 温脾止泻

补骨脂入脾肾二经,能温补脾肾、收涩止泻,治疗脾肾虚寒所致的五更泄泻,常与肉豆蔻、吴茱萸同用。此外,补骨脂配伍胡桃仁、蜂蜜等又治虚寒喘咳。

4 药理作用 治疗白癜风

从而使皮肤色素沉着酪氨酸酶是人体黑色素生物合成的关键酶。补骨脂通过提高人体内酪氨酸酶的活性,促进黑色素的合成,恢复白斑处的皮肤颜色。达到治疗白癜风的目的。

补骨脂含有补骨脂素对人白血病细胞有较强的杀伤作用,且其杀伤强度与药物浓度成正比异补骨脂素加黑光照射有抗兔异体皮肤移植排斥的效用。

雌激素样作用和抗着床

对去势雌鼠补骨脂酚可引起动情期变化,使子宫重量显著增加,有较强的雌激素样作用。补骨脂酚和异补骨脂素对小鼠有显著的抗 *** 着床作用,雌鼠宫内注射补骨脂酚和异补骨脂素均有抗早孕作用,实验证实了古代补骨脂能堕胎的认识。《本草纲目》将其列为“堕生胎”之药。《本草经疏》记载其“能堕胎”。

增强免疫和升白作用

有增强机体免疫功能的作用,能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能。能促进粒系祖细胞的生长,并能对抗注射环磷酰胺引起的白细胞下降,其机制可能是补骨脂香豆素激发了肾上腺皮质而使白细胞升高。

扩冠强心和止血

补骨脂乙素有明显的扩张冠状动脉的作用,增强大鼠的心收缩力,兴奋蛙心,对抗乳酸引起的心力衰竭,有强心作用。补骨脂甲素也有扩冠功效。补骨脂能使小鼠缩短出血时间,减少出血量。

抗癌作用

补骨脂素对S180、艾氏腹水癌、肝癌H一22均有显著的抑 *** 用。补骨脂素和8一甲氧基补骨脂素对Sl80腹水型细胞有显著的杀伤作用。补骨脂乙素和挥发油均有抗癌功效。

对垂体后时素所致小鼠急性心肌缺血的保护作用

取体重18-22g小鼠30只,雌雄兼用,随机分成对照组、垂体后时素组及给药组各10只。对照组和垂体组1g生理盐水,喂药25小时后,垂体组和给药组分别自腹腔注射lμ/kg体重剂量垂体后叶素。

30分钟后,测定各组小鼠心肌营养性血流量。结果表明复方补骨脂冲剂对垂体后叶素引起的小鼠急性心肌缺血有显著的保护作用。

抗菌作用

补骨脂种子提取液在试管内对葡萄球菌以及抗青霉素等抗菌素的葡萄球菌均有抑菌作用;补骨脂在沙保罗氏培养基上对霉菌有一定的作用,酊剂较煎剂作用强。种子的石油醚提出物对蚯蚓有抑 *** 用,故可能有驱虫作用。

泌尿生殖系统

能壮阳固精是治阳痿及早泄的常用药,具有固涩之效。治疗半夜遗尿及年老体虚的小便点滴不畅或夜间尿多心能增强肾功能,利尿消肿。

护肝作用

本品对用氢化可的松造成的小白鼠肝脏损害所引起的肝细胞水样及脂肪样变性、核糖核酸及硫氢基的减少、多种脢活性下降等,均有良好的治疗作用。

抗老延寿

实验研究显示,该品能通过调节神经和血液系统,促进骨髓造血,增强免疫和内分泌功能,从而发挥抗衰老廷寿作用。

其他作用

补骨脂素对子宫、鼻和牙龈等出血有止血作用。对支气管平滑肌有舒张作用。

30%以上玻色因面霜和2%补骨脂酚面霜比,油皮选择补骨脂酚面霜,干皮选择玻色因面霜,易长痘选择补骨脂酚面霜,30%以下玻色因面霜,和2%补骨脂酚面霜比也不犹豫直接选2%补骨脂酚。这个也不能完全这么看,还有一种情况就是复配的特别好的,就像柚龄211面霜,2%补骨脂酚1%三叶鬼针草1%这种复配对于抗衰效果大大加倍,就不是单一的原料桶能比美的了。

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